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談兒童用中藥製劑的劑型研製進展

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摘要:兒童處於生理上的發育期,人體機能與成人存在區別,兒科給藥應結合藥物性質、兒科生理、病理、用藥等特點來選擇適宜的劑型[1]。中醫中藥作為幾千年積累傳承下來的經驗科學,在兒科臨床治療有其獨到之處,尤其是中藥,隨著研究的不斷深入,在新品種開發和新劑型研製方面有重大進展[2]。

談兒童用中藥製劑的劑型研製進展

關鍵詞: 中藥製劑


  1 口服給藥製劑
兒科臨床中,兒童服用固體藥物有一定難度,所以在傳統口服劑型中,以糖漿劑、合劑、口服液、混懸劑、顆粒劑等應用較多,兒童用片劑多製備成泡騰片、分散片、口服速溶片、咀嚼片等形式[3],並加入適當的矯味劑調節口感,方便兒童服用。結合兒科用藥特點,近年來開發出許多新劑型。
  1.1 緩釋、控釋製劑
  緩釋製劑係指用藥後能在較長時間內持續釋放藥物以達到長效作用的製劑,緩釋製劑可提供比較平穩的血藥濃度,減少副作用,維持持久的藥效。控釋製劑係指藥物能在預定時間內自動以預定速度釋放,使血藥濃度長時間恆定維持在有效濃度範圍的製劑。緩釋、控釋製劑可定位、定速、定時釋放,減少患兒服藥次數,可利於降低藥物的毒副作用,可減少患兒用藥總劑量,用最小劑量達到最大藥效。緩釋、控釋製劑受胃腸道因素影響小,可避免肝臟的首過效應,釋藥平穩、恆定,副反應少,提高了臨床用藥安全性與有效性,具有適合兒童用藥的特點。如雷公藤緩釋片所含乙酸乙酯提取物與普通片相當,每日劑量相同,但生物利用度提高,毒副作用減輕。中藥口服緩釋、控釋製劑的研究發展很快,上市品種逐步增加,是目前中藥新制劑研究的熱點[4]。
  1.2 中藥泡騰劑
  中藥泡騰劑是指加水後可迅速崩解成溶液或混懸液的片劑或顆粒,是近幾年發展起來的一種新劑型。本劑型含有適量泡騰崩解劑,沖服時遇水產生二氧化碳氣體,促使顆粒快速崩散溶解。這種劑型在中藥湯劑和糖漿劑基礎上發展而來,具有起效迅速、易吸收等特點,解決了嬰幼兒患者服用固體藥片的困難,是兒科用藥一種比較理想的劑型。代表品種有山楂泡騰顆粒和小兒腸胃康泡騰片等[5]。
  1.3 口服微囊
  是以天然或合成的高分子材料為囊材,將固體或液體藥物包裹而成的一種微小膠囊[6]。該類製劑隔離外界與藥物接觸,可防止藥物揮發、氧化、水解,尤其適用於芳香類中藥,如荊芥油、薄荷油等揮發油沸點低,易揮發,又不溶於水,製成微囊後穩定性良好,既可防止其散發,又利於攜帶,便於服用。同時,微囊製劑可以掩蓋中藥的不良氣味,增加了兒童服藥的順應性。微囊還可延長或控制藥物的釋放,製成長效製劑;囊膜有隔離藥物與外界的接觸的作用,減少與複方製劑的配伍禁忌。
  1.4 中藥茶劑
  是指含茶或不含茶的藥物經粉碎、加工的粗末製品或加入適宜黏合劑製成的方塊狀製品,以沸水浸泡取汁服用[7]。近年來開發的新型茶劑袋泡茶更便於攜帶和服用,在療效、劑量、外觀和味覺上都得到了改善,容易被家長和小兒接受,有較好的市場前景[8]。
  2 口腔給藥劑型
主要是口腔崩解片。是指在口腔內可快速崩解、分散或溶解於唾液中的片劑。患者服用無需用水或只需少量水,幾十秒內即可在口腔速崩或速溶,具有服用方便,起效快,生物利用度高等特點。國內文獻從主藥及輔料的溶解性角度考慮將其分為口腔速崩片(口崩片)和口腔速溶片(口溶片)兩類[9]。近年來口腔崩解片技術基本成熟,我國國家食品藥品監督管理局(SFDA)也已經將口腔崩解片列為一種新劑型,並已有多種藥物的口腔崩解新制劑獲得藥品註冊申請。如治療兒童肺熱咳嗽、痰多氣喘的小兒清熱止咳口腔崩解片等。但中藥口腔崩解片研製的難點在於中藥的掩味技術,可通過新增甜味劑或矯味劑、應用噴霧乾燥技術和包衣技術等手段解決[10]。
  3 非口服給藥製劑
非口服給藥劑型一般起效迅速,可避免藥物口服時受肝臟首過作用的破壞,而且又可減少藥物對肝臟的毒副作用,對於肝、腎功能尚未發育完善的兒童,特別是不能或不願吞服藥物及伴有嘔吐症狀的患兒尤其適用。