第一節 概述
靶向製劑：TDDS，指載體將藥物通過區域性給藥或全身血液迴圈選擇性濃集於靶組織、靶器官、靶細胞或細胞內結構的給藥系統。
應具備：1、定位濃集 2、控制釋藥 3、載體無毒可生物降解
一、分類：1、被動靶向製劑：利用液晶、脂質、類脂質、蛋白質、生物材料等作為載體材料，將藥物包裹或嵌入其中製成的各種型別的膠體或混懸微粒系統。取決於粒度。
2、主動靶向製劑：用修飾藥物的載體作為“導彈”，將藥物定向運送到靶區濃集發揮藥效。
3、物理化學靶向製劑：用某些物理和化學方法使靶向製劑在特定部位發揮藥效。
二、靶向性評價：三個引數 大於1，有靶向性，越大越好
1、相對攝取率re 2、靶向效率 t e 3、峰濃度比Ce
第二節 被動靶向製劑
一、脂質體：指將藥物包封於類脂雙分子層內而形成的微型泡囊，也稱類脂小球或液晶微囊。
(一)、特點：1、靶向性和淋巴定向性 2、緩釋性 3、細胞親和性和組織相容性 4、降低毒性 5、提高穩定性
(二)、材料：磷脂、膽固醇
(三)、製備方法：1、注入法：大多得單室 <0.2um 2、薄膜分散法 3、超聲波分散法 4、逆相蒸發法：適合包封水溶性及大分子藥物，量大 5、冷凍乾燥法
(四)、作用機制：作用過程分吸附、脂交換、內吞、融合
(五)、質量評價：1、形態、粒徑及其分佈 2、包封率及載藥量 3、滲透率 4、藥物體內分佈
二、乳劑：靶向性特點是對淋巴有親和性。
(一)、淋巴定向性：由血液迴圈、消化道、組織向淋巴轉運。
(二)、影響乳劑釋藥特性與靶向性的因素：
1、乳滴粒徑 2、油相的影響 3、乳化劑的種類和用量 4、乳劑的型別
三、微球：指藥物溶解或分散在輔料中形成的微小球狀實體。 目的：緩釋長效、靶向
1、 微球特性：(1)、靶向性：一般為被動靶向，2、 小於3um被肝脾巨噬細胞攝取。
(2)、釋藥特性：擴散、材料的`溶解、材料的降解。
2、微球的製備：若能溶解或分散即可製備。
四、奈米囊和奈米球：奈米囊：屬藥庫膜殼型;奈米球：屬基質骨架型，多是高分子物質組成的固態膠體粒子，10-1000nm內，可分散在水中形成近似膠體溶液。
特點：緩釋、靶向、保護藥物、提高療效和降低毒副作用。
製備方法：1、膠束聚合法 2、乳化聚合法 3、介面聚合法 4、鹽析固化法 5、液中乾燥法
第三節 主動靶向製劑
主動靶向製劑：包括經過修飾的藥物載體及前體藥物。
一、修飾的藥物載體：可將疏水錶面親水化，減少或避免單核-巨噬細胞系統的吞噬作用。反向靶向
(一)、修飾的脂質體：1、長迴圈脂質體：可避免單核-巨噬細胞系統的吞噬，延長在體內的時間。
2、免疫脂質體：在脂質體表面連線上某種抗體，可提高脂質體的專一靶向性。
3、糖基修飾的脂質體：不同糖基結合中脂質體表面，可產生不同分佈。
(二)、修飾的微乳 (三)|修飾的微球 (四)、修飾的奈米球
二、前體藥物：在體內經化學反應或酶反應，使活性的母體藥物再生而發揮其治療作用。
第四節 物理化學靶向製劑
一、磁性靶向製劑：採用體外響應導向至靶部位的製劑。主要有磁性微球、磁性奈米囊。
二、栓塞靶向製劑：動脈栓塞：通過插入動脈的導管將栓塞物輸送到組織或靶器官的醫療技術。
三、熱敏靶向製劑：1、熱敏脂質體 2、熱敏免疫脂質體
四、PH敏感的靶向製劑：1、PH敏感的脂質體 2、PH敏感的口服結腸定位給藥系統OCSDDS