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執業藥師考點:生物藥劑學

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第一節 概述

執業藥師考點:生物藥劑學

生物藥劑學:是研究藥物及製劑在體內的吸收、分佈、代謝、排洩等過程,闡明藥物的劑型因素、

生物因素與藥效間關係的一門科學。主要研究生物因素、劑型因素、體內吸收機理。

第二節 胃腸道吸收

吸收:指藥物從給藥部位進入體迴圈的過程,血管內給藥無吸收,其他都有吸收。

一、吸腸道吸收:小腸吸收最為重要

(一)、胃腸道上皮細胞膜的構造和性質:決定藥物被吸收的難易。

(二)、藥物的吸收機理:

1、被動擴散:被動轉運,藥物由高濃度一側通過生物膜擴散到低濃度一側的轉運過程。

屬一級速度過程,即吸收速率隨胃腸液中藥物濃度即給藥劑量的增加而增加。

兩條途徑:(1)、溶解擴散 (2)、膜孔轉運 pKa 3-9 非離子型,易吸收

2、主動轉運:藉助載體的幫助,藥物由低濃度區域向高濃度區逆向轉運的過程。需耗能

特點:吸收部位藥物濃度低時,一級吸收,藥物濃度高是,零級吸收。

兩種方式:(1)原發性主動轉運 (2)繼發性主動轉運 競爭性、飽合性、部位專屬性

3、促進擴散:由高濃度向低濃度,但也需載體參加,速度很快。 競爭性、飽合性、部位專屬性

4、胞飲作用:細胞主動變形將某些物質攝入(釋放)到細胞內(外),稱膜動轉運。出胞入胞稱胞飲。對蛋白質和多肽類的吸收十分重要,並且有一定的部位特異性。

(三)、胃腸道的結構與藥物吸收:小腸:被動擴散、其他 大腸:被動擴散、胞飲、吞噬

二、影響藥物胃腸道吸收的主要因素:

(一)、生理因素的影響:1、胃腸道PH 2、胃空速率

3、食物:減慢胃空速率,推遲小腸內吸收

4、血液迴圈 5、胃腸分泌物

溶劑拖帶效應:胃腸道內水分的吸收有時對藥物的'吸收有促進作用

(二)、藥物理化性質的影響:

1、 解離常數和脂溶性:不取決於總濃度,而與非解離型部分濃度有關。 PH-分配學說、Handerson-Hasselbalch方程

2、 溶出速率的影響:Noyes-Whitney方程

3、粒度

4、多晶型

三、藥物的穩定性:PH、酶

四、劑型因素的影響:溶液劑>混懸劑>膠囊劑>片劑>包衣片劑

1、 液體制劑:增加水溶液的粘度可減慢在胃中的吸收,2、 主動轉運則延長停留時間有利吸收。

口服藥物的油/水分配係數大,難於轉到胃中,吸收速度慢。

2、固體制劑:

第三節 其他部位的吸收

1、 直腸吸收:不2、 易受酶影響

2、口腔吸收:被動擴散,遵循PH-分配假說

3、注射部位吸收:一般一級,混懸零級,影響吸收最主要為血流速率。一般水溶性快,脂溶性慢。

4、面板吸收:影響因素:(1)藥物 (2)基質:乳劑型>水溶性>油脂性 (3)透皮促進劑 (4)面板方面

5、肺部吸收:是大分子藥物較好的給藥部位,控制粒度。2.5-3.0um

6、眼部吸收:具有一定親水親油的藥物,或離子型與分子型間能很快達到平衡的藥物較易透過角膜。

7、鼻粘膜吸收

8、陰道粘膜吸收