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執業藥師考點:鉀通道阻滯劑

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所有活細胞都被一層膜包圍著,它把細胞內的液態世界與外部環境隔離開。膜質可以有效的阻止小離子通過(而且像蛋白質和核酸這樣的大分子也一樣),因此為細胞提供了新的機遇:可以根據離子濃度的差異進行快速的訊號傳導。首先,細胞可提高其內部的鉀離子濃度;而後,由於瞬時刺激膜上的某些通道迅即被開啟,鉀離子被釋放,使得整個細胞的鉀離子濃度發生巨大變化,由此產生訊號傳導。此過程在各種細胞形式中都存在,如細菌細胞,植物細胞和動物細胞。有兩個關於離子通道作用的.例子:肌肉收縮(由鈣離子釋放起始的)和神經細胞訊號傳導(包含一個複雜的那鉀離子交換)。

執業藥師考點:鉀通道阻滯劑

鉀通道阻滯劑

鹽酸胺碘酮(Amiodarone Hydrochloride)為白色至微黃色結晶性粉末,無臭,無味。在氯甲烷中易溶,在乙醇中溶解,在水中幾乎不溶,m.P.158~162℃。

本品能選擇性地擴張冠狀血管,增加冠脈血流量,減少心肌耗氧量,減慢心率。用於陳發性心房撲動或心房顫動、室上性心動過速及室性心律失常。其主要代謝物為Ⅳ一去乙基胺碘酮,也具有相似的電生理活性,延長心肌動作電位時程和有效不應期。

本品結構與甲狀腺素類似,含有碘原子,可影響甲狀腺素代謝。

多非利特(Dofetilide)是一種特異性的鉀通道阻滯劑,可延長動作電位的時間及有效不應期,但不影響心臟傳導速度。可治療和預防房性心律失常,如房顫、心房撲動和陣發性室上性心動過速。本品也有促室性心律失常作用,可誘發尖端扭轉型室性心動過速。

維生素K類

1.維生素K類結構特點和理化性質

維生素K類是一類萘醌結構的具有凝血作用的化合物的總稱。維生素K的基本結構是2-甲基-1,4-萘醌,c-3上帶有不同的側鏈。維生素K在肝臟內參與合成凝血酶原,促進血漿凝血因子Ⅷ、Ⅸ和X的合成。當維生素K缺乏時,將導致凝血酶原和上述凝血因子減少而出血。

維生素K除廣泛存在於食物中,還可由人體腸道中的大腸桿菌合成並被吸收利用,故一般不會出現維生素K缺乏症。但新生兒的腸道無細菌或長期使用廣譜抗菌藥,導致腸內菌群失調時,需要用維生素K治療。

2.維生素K類代表藥物

維生素K1(Vitamin Kl)為黃色至橙色透明的黏稠液體,無臭或幾乎無臭。遇光易分解。本品在 三氯甲烷、乙醚或植物油中易溶,在乙醇中略溶,在水中不溶。

本品分子中有兩個手性中心,為側鏈c一7和c—ll,且有順反異構體。

本品在臨床上用於防治因維生素K缺乏所致的出血症,如新生兒出血、長期口服抗生素所致的出血症等。