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2017執業西藥師考試《藥劑學》考點之靶向製劑

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靶向製劑也稱靶向給藥系統(TDS),是指藉助載體、配體或抗體將藥物通過區域性給藥、胃腸道或全身血液迴圈而選擇性地濃集定位於靶組織、靶器官、靶細胞或細胞內結構的給藥系統。下面是本站小編為大家帶來的關於靶向製劑的知識,歡迎閱讀。

2017執業西藥師考試《藥劑學》考點之靶向製劑

一、概 述

靶向製劑也稱靶向給藥系統(TDS),是指藉助載體、配體或抗體將藥物通過區域性給藥、胃腸道或全身血液迴圈而選擇性地濃集定位於靶組織、靶器官、靶細胞或細胞內結構的給藥系統。

(一)靶向製劑的`分類

第一級:到達特定的靶組織或靶器官

第二級:到達特定的細胞

三級:到達細胞內的特定部位

1.被動靶向製劑

2.主動靶向製劑

3.物理化學靶向製劑

被動靶向製劑

(一)脂質體

脂質體的作用機制:吸附、脂交換、內吞、融合

(二)乳劑:乳劑的靶向性特點在於它對淋巴有親和性。

(三)微囊與微球:(1)靶向作用;(2)緩釋長效。

(四)奈米粒:包括奈米囊與奈米球。具有緩釋、靶向、保護藥物、提高療效和降低毒副作用的特點

主動靶向製劑:

(一)修飾的藥物微粒載體系統

1.修飾的脂質體

(1)長迴圈脂質體:延長脂質體在體內迴圈時間,用PEG修飾。

(2)免疫脂質體:對靶細胞具有分子水平上的識別,提高靶向,用特異抗體修飾。

(3)糖基修飾的脂質體:對肝臟實質細胞的靶向性。

2.修飾的奈米乳

3.修飾的微球

4.修飾的奈米球

(二)前體藥物(1.抗癌藥前體藥物2.腦部靶向前體藥物3.結腸靶向前體藥物)和藥物大分子複合物

物理化學靶製劑

(一)磁性靶向製劑:利用體外磁場效應引導藥物在體內定向移動和定位集中的製劑,如磁性微球或磁性奈米球等

(二)栓塞靶向製劑:由乙基纖維素、白蛋白等製備的栓塞微球

(三)熱敏靶向製劑:利用相變溫度不同的磷脂可製成熱敏脂質體、熱敏免疫脂質體。

(四)pH敏感靶向製劑:利用腫瘤間質液的pH值比周圍正常組織顯著低的特點,設計pH敏感脂質體。